Обгрунтовано вибір лікарських засобів групи антагоністів кальцію 1,4-дигідропіридинового ряду, зокрема "Фенігідин" та "Форидон". Показана ефективність застосування цих препаратів як у інтактних собак, так і у тварин з експериментальною ішемією міокарда. Проведено порівняльний аналіз кардіотропної дії фенігідину та форидону, а саме: впливу на скорочувальну функцію міокарда, загальну та кардіогемодинаміку, коронарний кровообіг та виявлені особливості фармакологічної дії фенігідину та форидону як у інтактних тварин, так і на тлі ішемії міокарда, що пов'язано з особливостями розробленої лікарської форми фенігідину, з хімічною будовою молекул фенігідину та форидону, їх фармакокінетичними властивостями тощо. На основі отриманих результатів надано рекомендації щодо доцільності застосування того чи іншого препарату для нормалізації інотропної функції міокарда та коронарного кровообігу з урахуванням особливостей патологічного процесу в серцево-судинній системі.

Обоснован выбор лекарственных препаратов группы антагонистов кальция 1,4-дигидропиридинового ряда, в частности, фенигидина и форидона. Показана эффективность использования этих препаратов как у интактных собак, так и у животных с экспериментальной ишемией миокарда. Проведен сравнительный анализ влияния фенигидина и форидона на сократительную функцию миокарда, общую и кардиогемодинамику, коронарный кровоток, выявлены особенности фармакологического действия у интактных животных и на фоне ишемии миокарда, которые связываются с особенностями разработанной лекарственной формы фенигидина, с химической структурой молекул фенигидина и форидона, их фармакокинетическими свойствами. На основе полученных результатов даны рекомендации относительно целесообразности применения того или иного препарата для нормализации инотропной функции миокарда и коронарного кровотока с yчетом особенностей патологического процесса в сердечно-сосудистой системе.

The choice of medications of calcium antagonists of 1,4-dihydropyridine group, in particular, phenihydinum and foridonum has been stipulated. The efficiency of using these medications both in intact dogs and in animals with the experimental ischemia of myocardium has been shown. A comparative analysis of phenihydinum and foridonum influence on the myocardium contractive function, general and cardiodynamics, coronary blood flow has been carried out and the peculiarities of the pharmacological action in intact animals and on the myocardium ischemia background have been revealed. They are associated with the peculiarities of the phenihydinum medicinal form developed, with the chemical molecular structure of phenihydinum and foridonum and their pharmacokinetic properties. On the basis of the results obtained the recommendations concerning the expediency of application of these medications for normalizing the inotropic function of myocardium and coronary blood flow have been given taking into account the peculiarities of the pathological process in the cardiovascular system.

Вивчено вплив профілактичного введення препарату "Вітам" на резистентність організму тварин за іммобілізаційного стресу. Одержані експериментальні дані свідчать про антистресові властивості цього мікроелементно-вітамінного препарату; обгрунтовано його застосування в умовах впливу подразників різної природи.

Изучено влияние профилактического введенния препарата "Витам" на резистентность организма животных при иммобилизационном стрессе. Полученные экспериментальные данные свидетельствуют об антистрессорных свойствах этого микроэлементно-витаминного препарата и обосновано его применение в условиях влияния раздражителей разной природы.

The influence of the prophylactic usage of Vitam on the resistance of an animal organism in immobilization was investigated. The received experimental data testify to antistressed properties of this microelement-vitamin preparation and substantiate its using in the conditions of various nature irritants influence.

Наведено результати дослідження доклінічного препарату L-лізин, розробленого СП "Сперко Україна".

Приведены результаты исследования доклинического препарата L-лизин, разработанного СП "Сперко Украина".

Results of study of pre-clinical L-lysine preparation developed by "Sperko Ukraina" joint vention are presented.

Розглянуто основні методи знешкодження токсичних і радіоактивних відходів (ТРВ). Запропоновано класифікацію ТРВ. Проаналізовано технології знешкодження та захоронення ТРВ, наведено конструкції полігонів і сховищ для їх зберігання.

Рассмотрены основные методы уничтожения токсических и радиоактивных отходов (ТРО). Предложена классификация ТРО. Проанализированы технологии уничтожения и захоронения ТРО, приведены конструкции полигонов и хранилищ для их хранения.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.771

Рубрики:

Вітаміни

Шифр НБУВ: Жс20661 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Обзор посвящен классификации, структуре и функции АТФ-зависимых калиевых каналов. Общая классификация калиевых каналов основана на аминокислотной последовательности порообразующих субъединиц. Наиболее ранняя классификация образована в соответствии с механизмами активации или открытия каналов. Активация потенциалуправляемых калиевых каналов регулируется изменениями мембранного потенциала, лигандзависимых - разнообразными лигандами (ионами кальция, АТФ, нейротрансмиттерами, G-протеинами).

В эксперименте на крысах исследовано состояние газообмена и паттерн дыхания при острогипоксическом отеке легких в условиях продолжительного введения ингибитора ангиотензинпревращающего фермента - энапа. Установлено, что продолжительное использование данного ингибитора позитивно влияет на течение экспериментального острогипоксического отека легких: приводит к увеличению потребления кислорода и способствует увеличению скорости диффузии кислорода в легких.

Изучены гепатопротекторное и желчегонное действия препаратов артихол и хофитол в сравнительном аспекте. Полученные данные позволяют констатировать, что препараты проявляют желчегонное действие на фоне экспериментального поражения организма тетрахлорметаном, антитоксическое действие, что приводит к предотвращению смертности животных, нормализуют активность трансаминаз, регулируют уровень гликогена, а по показателям токсичности идентичны и принадлежат к классу практически нетоксичных веществ.

На основании анализа химического строения известных антагонистов кальция дигидропиридинового ряда и с учетом их фармакодинамических свойств начерчены принципиально новые подходы к синтезу оригинальных соединений в ряду 1,4-дигидропиридинов. Синтезирована оригинальная структура этого ряда - дифодипин - с модификациями и замещениями как в дигидропиридиновом, так и в арильном фрагментах. Методами 1Н-ЯМР и УФ-спектроскопии доказано ее химическое строение. Изучена первичная специфическая фармакологическая активность дифодипина в опытах на изолированных полосках аорты кролика на модели гиперкалиевой деполяризации и доказана тропность его к кальциевым каналам L-типа на модели адреналиновой деполяризации мембраны.

Technological scheme of synthesis of a new domestic cardioprotective drug - Flokalin have elaborated. Tablet - drug form of Flokalin was manufactured. It was shown that new Flokalin has expressed cardioprotective properties and limits heart infarct size by 34 % as compared to the control group. It was shown that one of the Flokalin cardioprotection mechanism at experimental acute ischemia-reperfusion can be increase of iNOS/cNOS proportion activity.

Охарактеризовано відходи паливно-енергетичної, гірничо-видобувної та збагачувальної промисловості. Висвітлено питання в'яжучих матеріалів з використанням відходів паливно-енергетичної, гірничо-видобувної та збагачувальної промисловості, бетонів і розчинів на основі відходів даних видів промисловості. Проаналізовано вироби на основі зол і шлаків ТЕС.

Охарактеризованы отходы топливно-энергетической, горнодобывающей и обогащающей промышленности. Освещены вопросы вяжущих материалов с использованием отходов топливно-энергетической, горнодобывающей и обогатительной промышленности, бетонов и растворов на основе отходов данных видов промышленности. Проанализированы изделия на основе зол и шлаков ТЭС.

Висвітлено проблему промислових відходів (ПВ). Увагу приділено виробництву будівельних матеріалів (БМ) і утилізації ПВ. Обгрунтовано вибір напрямку утилізації ПВ. Проаналізовано ефективність застосування у будівельному виробництві традиційних і нових БМ на основі металургійних шлаків, золи та шлаків ТЕС, відходів вуглезабезпечення. Наведено основні технологічні параметри використання відходів різних галузей промисловості та техніко-економічні показники їх застосування. Охарактеризовано матеріали із відходів паливно-енергетичної, гірничорудної промисловості та промисловості БМ.

Освещена проблема промышленных отходов (ПО). Внимание уделено производству строительных материалов (СМ) и утилизации ПО. Проанализирована эффективность применения в строительном производстве традиционных и новых СМ на основе металлургических шлаков, золы и шлаков ТЭС, отходов углеобеспечения. Приведены основные технологические параметры использования отходов различных отраслей промышленности и технико-экономические показатели их применения. Охарактеризованы материалы из отходов топливно-энергетической, горнорудной промышленности и промышленности СМ.

Розглянуто основні методи переробки шлаків чорної та кольорової металургії в сучасні будівельні матеріали. Наведено класифікацію й основні властивості шлаків. Проаналізовано технології переробки відходів металургії в ефективні будівельні матеріали. Представлено в'яжучі речовини на основі металургійних шлаків, заповнювачі з металургійних шлаків і матеріали зі шлакових розплавів.

Рассмотрены основные методы переработки шлаков черной и цветной металлургии в современные строительные материалы. Приведена классификация и основные свойства шлаков. Проанализированы технологии переработки отходов металлургии в эффективные строительные материалы. Представлены вяжущие вещества на основе металлургических шлаков, наполнители из металлургических шлаков и материалы из шлаковых расплавов.

Представлены материалы доклинических исследований оригинального антиметаболита пиримидинового ряда, представителя группы фторпиримидинов, аддукта 5-фторурацила и дифенилфосфорной кислоты (флудинат), что обусловливает дальнейшее изучение этого соединения.

Приведены результаты экспериментальных исследований безвредности и специфической (противовоспалительная и анальгетическая) активности препарата растительного происхождения мази Розтиран. Установлено, что при термическом раздражении и на экспериментальной модели воспаления суставов препарат проявляет выраженную и идентичную препарату сравнения (мазь Доктор МОМ) обезболивающую и противовоспалительную активности. При одноразовой накожной аппликации в дозах 2000 - 25 000 мг/кг мазь Розтиран не вызывает гибели животных и характеризуется как практически нетоксичный препарат.

На модели доксорубициновой кардиомиопатии изучено влияние антагонистов кальция третьего поколения димеодипина и амлодипина на содержания основных субстратов гликолиза в ткани сердца крыс. Результаты исследований показали, что димеодипин и амлодипин способствуют нормализации концентрации глюкозы и гликогена с приближением этих показателей к интактным животным. Новый производный дигидропиридина фторсодержащий препарат димеодипин по влиянию на показатели глюкозы и гликогена эквивалентный широко известному в клинике препарату амлодипину.

Приведены и оценены результаты изучения характера влияния рецептур с раздражающими веществами CS и хлорацетофеноном на функцию сердечно-сосудистой системы животных, в том числе после перорального введения этилового алкоголя. Показано, что в момент действия ирритантов у кроликов быстро развивается угнетение функции сердца. При легкой степени отравления алкоголем уменьшается степень угнетения функции сердца, но eе восстановление происходит более медленно.

Проведен анализ литературных данных о кардиотоксических эффектах доксорубицина. В опытах на белых крысах установлено, что в процессе формирования доксорубициновой кардиомиопатии (в течение четырех недель) доксорубицин вызывает гибель 29 % животных, а после завершения формирования патологии в течение 14 суток наблюдения гибель животных возрастает до 47 %. Под действием антагонистов кальция дигидропиридинового ряда - амлодипина и димеодипина - в дозах 1,5 и 5,0 мг/кг смертность животных в этот же период дозозависимо возрастает. Активатор АТФ-чувствительных калиевых каналов ПФ-5 в дозе 1,5 мг/кг способствует снижению смертности животных в течение 14 суток наблюдения после завершения формирования доксорубициновой кардиомиопатии.

Представлены обобщенные данные литературы о фармакодинамике кверцетина и его лекарственных форм - корвитина и липофлавона. Показано антиоксидантное и мембранопротекторное действие кверцетина, его лечебное действие при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также при поражениях слизистой оболочки желудка, экспериментальном остеоартрозе и др. Введение корвитина уменьшает деградацию фосфолипидов клеточных мембран, избыточное образование арахидоновой кислоты и ее патогенных производных (лейкотриенов и тромбоксанов), снижает образование свободных радикалов и нарушение проницаемости мембран митохондрий, угнетение некоторых ферментов обмена оксида азота и др. При экспериментальной иммунной патологии приводит к нормализации ультраструктуры лимфоцитов и эндотелиоцитов, то есть проявляет цитопротекторный эффект. Липофлавон при геморрагическом инсульте нормализует процессы перекисного окисления липидов, обладает нейро- и церебропротекторным действием, проявляет положительный фармакотерапевтический эффект на ранних стадиях облучения.

На фоне экспериментального ревматоидного артрита, вызванного субплантарным введением полного адъюванта Фрейнда, показаны особенности изменений интегральных показателей (выживание, масса тела, массовые коэффициенты внутренних органов) в условиях моно- и комплексного применения нестероидных противовоспалительных средств и антагониста кальция. Установлено, что адъювант Фрейнда, а также средства терапии - нимесулид и амлодипин не вызывают гибели животных. Диклофенак приводит к гибели 31 % крыс на фоне патологического процесса, а совместное применение диклофенака и амлодипина способствует увеличению летальности животных до 82 %. Комплексное применение нимесулида и амлодипина тоже приводит к увеличению смертности животных до 7,5 %.